同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

上世纪上世纪，黑人 Murad 等研究了酯类阔展到肺部的效用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点提高，但是必须新陈代谢为 NO 后起着阔肺部效用。

NO-cGMP 信号通路效用的阐述也为本品的研发注意事项了方向，一各个方面是提高某一有组织内的 NO 沸点而起着效用，另外一各个方面是增加某些有组织中所 cGMP 沸点。本期题目，我们就来辩论迄今为止类似于的 PDE 肽。

本期题目：同为阔肺部药物，病患效用有何大歧异？

迄今为止类似于的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 肽可用作病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其现像与沸点共存何种关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 肽？此类本品在可用时需注意哪些危险性？

详见正确

1. PDE-3 肽：柏木他嗪、米力农

（1）柏木他嗪

抗血栓本品，其 CFDA 准许化学疗法为用作间歇性跛行、防范脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床应用于详见如防范 PCI 术后后血栓形成。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据岁数、症状须要增减沸点。

基于冲绳人群的 CSPSⅡ试验，表明柏木他嗪在防范脑卒中所各个方面类似类药物物，出血性事件的年比率要比类药物物组的更低，但引起的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更常见，废止柏木他嗪的病人生产量比废止类药物物的多。

（2）米力农

正性肌力效用和肺部阔展到本品，其 CFDA 准许化学疗法是用作其他治果欠佳的急慢性骤然高血压，其他临床应用于如病患胸腔手术时低心排血量。

其现像与沸点有关，小沸点时主要表现为正性肌力效用，但当沸点加大，翻倍安定的最主要正性肌力现像时，其阔肺部效用也随沸点的增加而加强。

超重沸点为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内比较慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注维持。最主要日沸点不将近 1.13 mg/kg。化疗不将近 2 周。心肺部疾病不WD需减量及较慢滴注更快。

2. PDE-4 肽：阿那布朗

FDA 准许用法用作特为发性血栓增大和真性肝细胞增大，下降血栓生成，具有正性肌力和舒肺部效用，易导致液体潴留。作为 PDE3 减缓药物也能减缓血栓的聚集。与柏木他嗪、米力农、NSAIDs、抗血栓本品等外用可增加发生出血的危险性。

此外，PDE-4 肽还有病患 COPD 的罗氟司特为、柏木司特为以及病患银屑病的阿普司特为，迄今为止尚并未在我国港交所。

3. PDE-5 肽：西地那非、楚地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、楚地那非、他达那非

此类本品最广为人知，广泛用作男性睾丸性疾病的病患，由于是肺部阔展到剂，也可用作下降静脉标准型右心室加压（美国 FDA 尚并未准许将楚地那非用作病患此化学疗法）。

这一系列本品禁止与任何表达方式的酯本品同时应用于。可用西地那非后 24 足足内或可用他达那非后 48 足足内禁忌可用，即使在这些时间窗之后，可能仍共存较强的致失调效用。另外，脾静脉闭塞性疾病 (PVOD) 往往时会被错误归为特为发性静脉标准型右心室加压，而脾肺部阔展到药物如 PDE5 肽可使 PVOD 病人的肾病状态突出恶化，故不力荐此类病人可用。

特为别注意的是以上胺类的 PDE 肽如阿那布朗、柏木他嗪对于高血压（HF）病人有潜在损害，要评估危险性。而 PDE-5 肽对有临界性失调和/或低容量状态的 HF 病人有可用危险性。

（2）双嘧达莫

CFDA 化学疗法用作抗血栓聚集、防范血栓形成。此外，尚可用作防范脑卒中所（与类药物物外用），用作华法林的特别设计病患以增强其抗栓效用（如 FDA 化学疗法防范胸腔瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病肾病。

PDE-5 肽还有并未在我国港交所的病患病患支气管肾病、无法控制标准型支气管炎的扎普司特为等。

4. 非胺类 PDE 肽：茶碱类本品

作为支气管阔展到剂其依靠慢性肾病的战斗能力在于有抗炎、免疫调节及保护支气管的效用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、并而无须依靠的惊厥病人代替。而多索茶碱低血糖比率较低，临床耐受性好。

详见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

正确核对工具：作准备华尔街日报或收藏此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的传闻」中所核对更新的正确并转交到正确更新提防。

您的华尔街日报我们都已收到，为减省大家的时间，华尔街日报区仅示范精彩华尔街日报，可点赞表示支持哟～

该网站学习者上期用药物题目：不同本品大环内酯共存哪些抗菌歧异？及正确（如果无法解释器叮嘱下载用药物助手 App 学习者更多精彩题目）。

编辑： 刘登