同为扩血管小儿，治疗作用有何大差异？

上世纪九十年代，美国黑人 Murad 等研究了酯类加宽张心肌的起到，发现其能使许多组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度大大提高，但是必需降解为 NO 后造就加宽心肌起到。

NO-cGMP 信号通道起到的详述也为药剂物的研发注意事项了方向，一总体是大大提高某一许多组织内的 NO 浓度而造就起到，另外一总体是增加某些许多组织中 cGMP 浓度。本期解题，我们就来讨论目前常以的 PDE 酶消除剂。

本期解题：同为加宽心肌药剂，外科手术起到有何大歧异？

目前常以的 PDE 酶消除剂主要有哪几大类？各类的代表药剂物分别是什么？

哪一类 PDE 酶消除剂可常以外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 酶消除剂，其现象与静脉注射长期存在何种人关系？

西地那非、南征地那非同属哪一类 PDE 酶消除剂？此类药剂物在可用时必需注意哪些效用？

参考题目

1. PDE-3 酶消除剂：MLT-他胺、米力农

（1）MLT-他胺

抗病毒红血球药剂物，其 CFDA 许可止痛为常以间歇性跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他针灸应用于参考如预防性 PCI 术后后冠心病。药剂，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当增减静脉注射。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明MLT-他胺在预防性脑卒中总体近似于吗啡，肿大性血案的年频发率要比吗啡组的愈来愈极低，但引来的头疼、消化不良、诱发、头晕和心动过速等愈来愈相似，停运MLT-他胺的病症存量比停运吗啡的多。

（2）米力农

正性肌力起到和心肌加宽张药剂物，其 CFDA 许可止痛是常以其他治果欠佳的急慢性结核高血压，其他针灸应用于如外科手术肺部手术时极低心排血槽。

其现象与静脉注射有关，小静脉注射时主要表现为正性肌力起到，但当静脉注射加大，远超到不稳定的的最大正性肌力现象时，其加宽心肌起到也随静脉注射的增加而加强。

负载静脉注射为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。最大日静脉注射不超过 1.13 mg/kg。低剂量不超过 2 周。肾功能不LT必需减量及加快滴注飞行速度。

2. PDE-4 酶消除剂：密格雷

FDA 许可用法常以特发性红血球快速增长和真性红细胞快速增长，降极低红血球转换成，很强正性肌力和舒心肌起到，更易导致液体潴留。作为 PDE3 消除药剂也能消除红血球的围住。与MLT-他胺、米力农、NSAIDs、抗病毒红血球药剂物等；也可增加频发肿大的效用。

此外，PDE-4 酶消除剂还有外科手术 COPD 的罗氟司特、MLT-司特以及外科手术银屑病的阿普司特，目前尚无在今后上市。

3. PDE-5 酶消除剂：西地那非、南征地那非、他远超那非、双嘧远超拉

（1）西地那非、南征地那非、他远超那非

此类药剂物最出名，广泛常以男性排尿病变的外科手术，由于是心肌加宽张剂，也可常以降极低心肌壁型式肺心肌壁高压（美国 FDA 尚无许可将南征地那非常以外科手术此止痛）。

这一系列药剂物禁止与任何形式的酯药剂物同时应用于。可用西地那非后 24 小时内或可用他远超那非后 48 小时内禁忌可用，即使在这些一段时间窗后来，可能仍长期存在较强的致极嗜睡起到。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常会被错误不属于特发性心肌壁型式肺心肌壁高压，而肺心肌加宽张药剂如 PDE5 酶消除剂可使 PVOD 病症的心心肌状态显著加剧，故不推荐此类病症可用。

若有的是以上选择性的 PDE 酶消除剂如密格雷、MLT-他胺对于高血压（HF）病症有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 酶消除剂对有临界性极嗜睡和/或极低耗电量状态的 HF 病症有可用效用。

（2）双嘧远超拉

CFDA 止痛常以抗病毒红血球围住、预防性冠心病。此外，尚可常以预防性脑卒中（与吗啡；也），常以华法林的除此以外外科手术以增强其抗病毒栓起到（如 FDA 止痛预防肺部瓣膜置换术术后冠心病），以及哮喘性疾病。

PDE-5 酶消除剂还有未在今后上市的外科手术外科手术冠状动脉哮喘、喘息型式冠状动脉炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 酶消除剂：茶碱类药剂物

作为冠状动脉加宽张剂其掌控慢性哮喘的战斗能力在于有抗病毒炎、免疫调节及受保护冠状动脉的起到。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化肿胀、未经掌控的惊厥病症代替。而多索茶碱高血压频发率较极低，针灸耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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总编辑： 刘登